Natūralūs penicilinai

Natūralūs penicilinai

Natūralūs penicilinai buvo gauti iš pelėsio Penicillum chrysogenum terpės.

Kokie vaistai priskiriami natūraliems penicilinams?

Natūraliems penicilinams  yra priskiriami šie preparatai

• Penicilinas V
• Penicilinas G

Natūralų peniciliną atrado A. Flemingas 1929 metais. Vaistas iš karto plačiai paplito.Tačiau dėl labai plataus penicilino vartojimo, greitai išsivystė mikrobų formos, kurios yra atsparios natūraliems penicilinams. Per 60 šio vaisto gyvavimo metų,  natūraliems penicilinams tapo atsparios beveik visos auksinio stafilokoko rūšys.

Penicilinas G

Pagrindinis natūralus penicilinas G – benzilpenicilinas. Jo cheminės struktūros pagrindas – 6 aminopenicilino rūgštis, sudaryta iš β laktamo ir tiazilidino žiedų.
Fizikocheminės savybės:  jis yra neatsparus rūgštims. Todėl yra injekcinis.

Penicilinas V

• Penicilinas V biosintetinis fenoksimetilpenicilinas . Atsparus rūgštims, todėl geriamas 30 – 60 min. prieš valgį.
• Jis  neatsparus penicilinazei. Pagal veikimo spektrą ir stiprumą panašus į benzilpeniciliną.
• Iš virškinamojo trakto rezorbuojasi apie 50%. Poveikio platuma panaši į penicilino G, tačiau nenaudojamas bakteriemijai gydyti, nes reikia didelės minimalios MSK, dažnai naudojamas per os kvėpavimo takų infekcijoms gydyti. Kai kada anaerobinių infekcijų sukeltoms ligoms.

Natūralių penicilinų veikimo spektras

• Gerai veikia : Treponema pallidum, didžiąją dalį streptokokų
• Vidutiniškai veikia: Streptococcus pneumoniae, enterokokus
• Blogai veikia: beveik visus kitus likusius mikroorganizmus

Pašaliniai natūralių penicilinų vartojimo reiškiniai

Yra tokie patys kaip ir kitų beta laktamų.

Kuo ypatingi natūralūs penicilinai?

• Pagal veikimo pobūdį  tai baktericidiškai veikiantys vaistai
• Jų veikimo mechanizmas – slopinantis mikroorganizmų ląstelių apvalkalo sintezę .
• Natūraliųjų penicilinų gyvavimo pusperiodis yra labai trumpas, todėl gydant infekcijas jos reikia skirti kelis kartus per parą arba skirti pastovios infuzijos būdu.
• Penicilinas G (benzilpenicilinas) yra  jautrus β – laktamazėms (penicilazėms).
• Pagrindinis  vaistas infekcinių ligų, sukeltų G + ir G – strepto, meningo ir penicilinui jautrių pneumokokų, β laktamazės negaminančių stafilokokų, G (+) lazdelių ir daugelio spirochetų, G + lazdelių ir β laktamazės negaminančių G – anaerobų gydymui. Tai riboto poveikio spektro I eilės antibiotikas, pasirinktinai veikantis Gr+mikroorganizmus.
• Jie yra mažiausiai toksiški, tačiau jų vartojimą riboja didėjantis mikroorganizmų  atsparumas

Kuo ypatingi į raumenis leidžiami natūralieji penicilinai?

• Natūralūs į raumenį leidžiami penicilinai sudaro vaisto depą raumenyje.
• Šiems vaistams priskiriami prokainas ir benzatinas.
•  Į raumenis leidžiamų penicilinų dozės yra skirtingos kiekvienam preparatui.
• Nei prokaino, nei benzatino į veną leisti negalima, dėl galimų mirtinų komplikacijų.

Penicilinas V

Penicilinas V yra geriamoji penicilino G forma. Šis vaistas vartojamas retai, tačiau tebėra vartojamas kaip pasirenkamasis vaistas sifilio gydymui.

Kokios ligos yra gydomos natūraliais penicilinais?

Natūralūs penicilinai s nėra tinkamas vaistas daugelio infekcijų gydyme.Dažniausiai jais gydomas sifilis ir ypač neurosifilis. Kartais šiais penicilinais gydomos streptokokų sukeltos infekcijos –  faringitas arba endokarditas.

Natūraliais penicilinais yra gydomos infekcinės ligos, kurios yra  sukeltos  G + ir G – strepto, meningo ir penicilinui jautrių pneumokokų, β laktamazės negaminančių stafilokokų, G (+) lazdelių ir daugelio spirochetų, G + lazdelių ir β laktamazės negaminančių G – anaerobų mikroorganizmų.  Tai riboto poveikio spektro I eilės antibiotikas , pasirinktinai veikantis Gr+ m/o.