ACE inhibitoriai

ACE inhibitoriai

Kas tai yra ACE inhibitoriai?

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKFI) yra farmakologinės medžiagos, kurios konkurenciniu būdu slopina angiotenziną konvertuojantį fermentą (AKF).

AKFI yra skirstomi į tris grupes, atsižvelgiant į tai, per kokią cheminę grupę savo molekulėje jie jungiasi su cinko atomu AKF molekulėje, – t. y. yra žinomi  sulfhidrilo, karboksilo arba fosfinilo grupę turintys AKFI.

  • Sulfhidrilo grupę turintys AKFI: kaptoprilis, zofenoprilis.
  • Karboksilo grupę turintys AKF inhibitoriai: cilazaprilis, enalaprilis, lisinoprilis, perindoprilis, kvinaprilis, ramiprilis, spiraprilis, trandolaprilis.
  • Fosfinilo grupę turintys AKF inhibitoriai: fosinoprilis.

Vartojimo indikacijos

  • Širdies nepakankamumas
  • Arterinė hipertenzija
  • Diabetinė nefropatija
  • Širdies ir kraujagyslių sistemos nepalankių įvykių profilaktikai

AKFI netiks kai yra

  • Nėštumas
  • Maitinimas krūtimi
  • Pacientas jau yra gydomas diuretiniais preparatais
  • Inkstų arterijos stenozė-inkstų nepakankamumas
  • Aortos stenozė
  • Hiperkalemija
  • Nustatyta alergija AKFI grupės vaistams

AKF inhibitoriai ne visada tinka Afro- karibų rasės pacientams.

Pašalinis AKFI poveikis

  • Posturalinė hipotenzija
  • Inkstų funksijos pakenkimai
  • Hiperkalemija
  • Sausas kosulys. Jeigu kosulys trukdo pacientui, – galvoti ape AT II receptorių antagonistą arba kitą antihipertenzinį vaista.
  • Skonio pakitimai
  • Urtikarija, angioedema.

Lietuvoje registruotos AKFI kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams
  • Paveldėta, idiopatinė arba vartojant kitus AKF inhibitorius pasireiškusi angioneurozinė edema
  • Yra diagnozuota ar įtariama inkstų arterijų stenozė
  • Aortos ar nutekamųjų takų obstrukcija
  • Nėštumas
  • Ascitas
  • Hiperkalemija
  • Sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas
  • Nėštumas
  • Vaisingos moterys, nevartojančios patikimų kontraceptikų.

AKF inhibitorius būtina atsargiai skirti esant šioms būklėms

  • Periferinių kraujagyslių liga ar generalizuota aterosklerozė
  • Idiopatinė angioedema
  • Porfirija
  • Psoriazė
  • Sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas
  • Maitinama krūtimi

Farmakokinetikos ypatumai

  • Pirmoji AKFI dozė gali sukelti ūminę, ryškią hipotenziją, ypač kai kartu vartojamis diuretikai, yra dehidratacija, širdies nepakankamumas, ribojamas natrio kiekis ar atliekama dializė.
  • Jei įmanoma, kelias dienas iki skiriant šių vaistų reikėtų nevartoti diuretikų, o paskui juos galima pradėti vartoti po kelių savaičių
  • Jeigu diuretikų vartojimo laikinai nutraukti neįmanoma, pacientą būtina stebėti bent 2 val. po pirmos dozės suvartojimo arba kol stabilizuosis AKS.
  • Pacientą, kuriam AKF inhibitoriais pradedamas gydyti širdies nepakankamumas, reikia atidžiai stebėti (sunkų ŠN reikia pradėti gydyti ligoninėje).
  • Atidžiai stebėti pacientą, kuriam yra kepenų funkcijos nepakankamumas.
  • Prieš gydymą ir gydant AKF inhibitoriais būtina tirti inkstų funkciją ir elektrolitų kiekį.
  • Esant kolagenozėms- sekti pilną kraujo vaizdą, tirti kraujo ląstelių skaičių.
  • Esant rimtiems gretutiniams susirgimams ar kai pacientas vartoja kitus antihipertenzinius vaistus, taip pat yra pagyvenęs ir trapus – pradėti vartoti AKFI reikia labai atsargiai.

Paciento stebėjimas vartojant AKFI

Prieš pradedant vartoti AKFI– atlikti šlapalo ir elektrolitų tyrimą, užsibrėžti siektiną AKS šiam konkrečiam pacientui

Pirmoji AKFI dozė – pradėti nuo pačios žemiausios dozės, pirmąją dozė geriausia skirti prieš miegą – kad būtų išvengta hipotenzijos

Ligoninėje – gydomąją AKFI dozę didinti kas dieną arba kas antrą dieną. Sekti šlapalą ir elektrolitus kas dieną arba kas antrą dieną.

Ambulatorinis gydymas – Kas 7-10 dienų tikrinti AKS ir šlapalą bei elektrolitus pradedant nuo pirmos paskyrimo dienos. Vaistų dozė didinama kas 14 dienų kol yra pasiekiamas siektinas AKS.

Indikacijos AKFI vartojimui

Cilazaprilis –

  • Pirminė arterinė hipertenzija,
  • Stazinis širdies nepakankamumas (kaip papildomas vaistas).

Enalaprilis, enalaprilatas –

  • Arterinė hipertenzija
  • Stazinis širdies nepakankamumas
  • Simptominio stazinio širdies nepakankamumo ir vainikinės kraujotakos sutrikimų profilaktika, ypač kai yra nesimptominė kairiojo skilvelio disfunkcija.

Fosinoprilis –

  • Arterinė hipertenzija
  • Stazinis širdies nepakankamumas

Kaptoprilis- 

  • Arterinė hipertenzija
  • Stazinis širdies nepakankamumas
  • Profilaktiškai po miokardo infarkto (jei yra kairiojo skilvelio disfunkcija, o klinikinė būklė stabili)
  • diabetinė nefropatija sergant 1 tipo cukriniu diabetu.

Kvinaprilis

  • Arterinė hipertenzija
  • Stazinis širdies nepakankamumas

Lisinoprilis

  • Arterinė hipertenzija
  • Stazinis širdies nepakankamumas
  • Profilaktiškai po miokardo infarkto (jei klinikinė būklė stabili)
  • Diabetinė nefropatija sergant 1 tipo (kai kraujospūdis normalus) ar 2 tipo (kai kraujospūdis padidėjęs) cukrini diabetu.

Perindoprilis

  • Arterinė hipertenzija
  • Stazinis širdies nepakankamumas.

Ramiprilis

  • Lengvo ir vidutinio sunkumo arterinė hipertenzija
  • Stazinis širdies nepakankamumas
  • Profilaktiškai po miokardo infarkto, jei yra stazinis širdies nepakankamumas.

Spiraprilis

  • Arterinė hipertenzija

Trandolaprilis

  • Lengvo ir vidutinio sunkumo arterinė hipertenzija
  • Stazinis širdies nepakankamumas
  • Profilaktiškai po miokardo infarkto (jei yra kairiojo skilvelio disfunkcija).

Zofenoprilis

  • Lengvo ir vidutinio sunkumo pirminė arterinė hipertenzija
  • Ūminis miokardo infarktas (kai stabili hemodinamika ir negydoma tromboliziniais preparatais)

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

  • I nėštumo trimestras –  vartoti AKFI nerekomenduojama.
  •  II ir III  nėštumo trimestras – negalima.
  • AKFI veikia embriotoksiškai ir teratogeniškai.
  • Kaptoprilis gali patekti į motinos pieną, tačiau į pieną patenkantis jo kiekis yra nereikšmingas. APA  teigia, jog maitinant krūtimi kaptoprilį vartoti galima. Ar glima vartoti kitus AKFI maitinant krūtimi, nėra aišku, todėl jų vartoti maitinat krūtimi nerekomenduojama. ga

Daugiau skaitykite

Bookmark the permalink.

Parašykite komentarą

El. pašto adresas nebus skelbiamas. Būtini laukeliai pažymėti *