Gali būti vienos rūšies arba sudėtinai kontraceptikai. Jie yra vartojami nuo 1975 metų.
I.Vienos rūšies kontraceptikai
Progestinas
- Norgestrolis
- Levonorgestrolis
- Mirena – sudėtyje levonorgestrenis
Monofazinės – jose yra pastovus estrogenų ir progestino kiekis. Estrogenai slopina nepageidaujamą progestinų kiekį.
Bifazinės- jose yra pastovus estrogenų kiekis, tačiau progestinų yra tik 10 tablečių.
Veikimo mechanizmai
Estrogenai – Slopina priekinę hipofizės dalį, slopina FSH ir LH ir taip slopina ovuliacijos procesą, sukelia endometriumo pokyčius, todėl kiaušinėlis negali įsitvirtinti gimdoje, pagreitina kiaušinėlio transporta ir skatina geltonkūnio (corpus luteum) degeneraciją.
Progestinai – slopinamas endometriumo perėjimas į ovuliacijos fazę, slopina ovuliaciją, nes slopina LH, slopina spermatozoidų funkcinį subrendimą (kapacitaciją), lėtina kiaušinėlio transportą, sukelia endometriumo išplonėjimą, dėl ko kiaušinėlis negali implantuotis gimdoje, skatina gimdos kaklelio gleivių sekreciją, taip pat pakeičia gimdos kaklelio gleivių sudėtį, dėl ko yra apsunkinama spermatozoidų migracija.
Progestinai yra rekomenduojami moterims sulaukusioms 40 metų. Yra išleidžiami tabletėmis, spiralėmis. Juos galima vartoti tuoj pat po atsitiktinių lytinių santykių. Dažniausiai pasitaikantys nepageidaujami reiškiniai – kraujavimai, trombozės, krūtų vėžys, krešėjimo sutrikimai . Ilgai vartojant progestinus gali vystytis vėžys.
1. Norgestrelis
Absorbcija – nežinoma
Pasiskirstymas – nežinomas
Metabolizmas – nežinomas
Eliminacija – nežinoma
Absorbcija – F = 64%; absorbcijai maisto vartojimas įtakos nedaro.
Pasiskirstymas – Vd = 4 l/kg; jungiasi su baltymais
Metabolizmas – metabolizuojamas kepenyse, tačiau ne per CYP450
Eliminacija – išskiriamas per inkstus, pusperiodis – 8 val
3. Drosperinonas (Drospirenone)
Absorbcija – F = 76-85 %; absorbcijai maisto vartojimas įtakos nedaro.
Pasiskirstymas – Vd = 4.2 l/kg; jungiasi su baltymais
Metabolizmas – metabolizuojamas kepenyse, tačiau ne per CYP450
Eliminacija – per inkstus yra išskiriama 38-47%, išskyrimo pusperiodis yra 36-42 val.
Absorbcija – beveik šimtas procentų- F = 100%; absorbcijai maisto vartojimas įtakos nedaro.
Pasiskirstymas – nežinomas
Metabolizmas – metabolizuojamas kepenyse, per CYP2C9, virsta į aktyvų metabolitą etonogestrelį
Eliminacija – per inkstus yra išskiriama 45% etonogestrelio. Išskyrimo pusperiodis yra 37 val.
4. Levonorgestrelis (Levonorgestrel)
Absorbcija – beveik šimtas procentų- F = 100%; absorbcijai maisto vartojimas įtakos nedaro.
Pasiskirstymas – Vd = 1.8 l/kg; jungiasi su baltymais
Metabolizmas – metabolizuojamas kepenyse, tačiau ne per CYP450
Eliminacija – per inkstus yra išskiriama 45%, išskyrimo pusperiodis yra 17-27 val.
Sąveika su kitais vaistiniais preparatais
I. Sąveika su CYP1A2 substratais
Kontraceptikai slopina CYP1A2 medijuojamus metabolizmo procesus, dėl ko didėja substrato koncentracijos ir toksiškumas. Būtina vengti vartoti kartu, arba sumažinti substrato dozę pagal reikalą.
II. Sąveika su CYP2C8 substratais
Kontraceptikai slopina CYP2C8 medijuojamus metabolizmo procesus, dėl ko didėja substrato koncentracijos ir toksiškumas. Būtina vengti vartoti kartu, arba sumažinti substrato dozę pagal reikalą.
III. Sąveika su CYP3A4/5 induktoriais
Didina kontraceptikų metabolizmą ir mažina jų efektyvumą. Reikia naudoti kitas kontracepcijos priemones.
IV. Sąveika su CYP3A4/5 inhibitoriais
Mažina kontraceptikų metabolizmą, didina jų toksiškumą. Būtina stebėti dėl toksiškumo ir nutraukti kontraceptikų vartojimą.
V. Sąveika su CYP3A4/5 substratais
Konkurencinė CYP3A4/5 arba kitų CYP3A4/5 substratų metabolizmo inhibicija. Būtina stebėti dėl pašalinio poveikio reiškinių ir esant reikalui sumažinti substratų dozes.
VII. Sąveika su antibiotikais
Keičia žarnyno mikroflorą, dėl ko silpnėja enterohepatinė estrogenų metabolitų cirkuliacija ir mažėja preparato efektyvumas. Reikia rinktis alternatyvius kontracepcijos metodus.
VIII. Sąveika su kortikosteroidais
Slopina kortikosteroidų metabolizmą, dėl ko vystosi kortikosteroidų toksiškumas. Stebėti dėl kortikosteroidų toksiškumo reiškinių ir mažinti jų dozes pagal reikalą.
IX. Sąveika su varfarinu
Kontraceptikai gali sustiprinti arba susilpninti varfarino poveikį. Veikimo mechanizmas nėra aiškus. Kliniškai būtina sekti INR.
Pašaliniai peroralinių kontraceptikų vartojimo reiškiniai
I.Dažniausiai pasitaikantys (>10%)
Svorio pokyčiai
Skausmingumas krūtyse
Krūtų patinimai
II. Rečiau pasitaikantys (1- 10%)
Išpūstas pilvas
Pykinimas
Skrandžio spazmai
Vėmimas
Depresija
III. Retai pasitaikantys (<1%)
Arterinė tromboembolija
Miokardo infarktas
Tromboflebitas
Hemoragija į smegenis
Smegenų arterijų trombozė
Plaučių embolija
Arterinė hipertenzija
Ką būtina atsiminti
- Hormoniniai kontraceptiniai preparatai neapsaugo nuo ŽIV infekcijos ir kitų LPL.
- Šie preparatai turi būti geriami kasdien maždaug tuo pačiu metu. Jeigu atsiranda tepliojimas ir nebuvo praleista nei viena vaisto dozė, būtina toliau gerti vaistus, nors ir yra tepliojimas.
- Jeigu atsiranda stiprūs galvos skausmai,regos sutrikimai, dusulys, stiprūs kojų, blaudzų ar pilvo skausmai ar stiprus kraujavimas iš makšties būtina nedelsiant kreiptis r gydymo įstaigą.
- Jeigu buvo pamiršta išgerti 1 vaisto dozė, išgerkite ją tuoj pat kai prisiminsite apie tai ir sekanti vaisto dozę geriama taip kaip įprastai, net jeigu tai yra 2 tabletės.
- Jeigu buvo pamirštos 2 vaisto dozės per savaitę arba 3 ir daugiau aktyviai veikiančios tabletės, tada vaistai pradedami gerti iš pradžios kaip ir 1 dieną ( pradedama gerti nauja vaisto pakuotė). Ateinančių 7 dienų laikotarpyje būtina naudoti alternatyvias kontracepcijos priemones, jeigu buvo pamirštos 2 vaisto dozės per savaitę.
- Skiriant kontraceptinius prepratus yra būtina atsižvelgti į pacientės amžių, rūkymą, gretutinius susirgimus ir vartojamus vaistus.
Pacientams, kuriems diagnozuotos trombogeninės mutacijos ( Pvz. Leideno faktoriaus) peroraliniai kontraceptikai neskiriami.