Beta laktamo ir Beta laktamazės inhibitoriaus derinys
Šiai preparatų grupei priskiriami
- Ampicilinas/Sulbaktamas
- Amoksicilinas/ Klavulanatas
- Piperacilinas/ Tazobaktamas
- Tikarcilinas/ Klavulanatas
Nors aminopenicilinai bei antipseudomoniniai penicilinai gerai veikia Gram neigiamas lazdeles, juos lygiai taip pat kaip ir Peniciliną G suardo bakterijų penicilinazės. Tai reiškia, jog jie neveikia didžiosios stafilikokų, Gram neigiamų lazdelių bei anaerobų dalies. (Visi šie mikroorganizmai gamina beta laktamazes). Beta laktamazių inhibitoriai veikia beta laktamazes, nes yra tokios pačios struktųros kaip ir beta laktamai. Tačiau jų vienų antimikrobinis poveikis nėra labai stiprus. Beta laktamų inhibitoriai negrįžtamai sujungia fermentus beta laktamazes, todėl apsaugo beta laktamus nuo sunaikinimo. Jie yra skiriami kartu su beta laktamais ir taip sustiprina terapinį beta laktamų poveikį.
Skiriant Beta laktamų ir Beta laktamazės inhibitorių derinį yra būtina atsiminti, jog beta laktamazės inhibitorius tik apsaugo beta laktamą nuo mikrobo fermento beta laktamazės ir taip leidžia veikti pačiam beta laktamui. Jis nepraplečia terapinių vaisto galimybių.
Beta laktamo ir Beta laktamazės inhibitoriaus derinys veikia tik beta laktamazes gaminančius mikrobus. Pavyzdžiui ampicilino/sulbaktamo derinys veikia beta laktamazes gaminančių E. coli štamus, nes ampicilinas veikia E.coli kurios negamina beta laktamazių. Tačiau šis vaistas neveiks pesudomonų, kadangi ampicilinas jų neveikia.
Taip piperacilinas/tazobaktamas veikia P. aeruginosa, nes jas veikia pats piperacilinas. Paprastai šie vaistų deriniai pasižymi plačiu veikimo spektru, tačiau kiekvieno iš jų poveikis yra skirtingas. Beta laktamazių inhibitoriai tik atstato beta laktamų aktyvumą, tačiau jų veikimo spektro nepraplečia.
Veikimo spektras
Gerai veikia: MSSA, streptokokus, enterokokus, daugelį anaerobų, enterines Gram neigiamas lazdeles, Pseudomonas aeruginosa
(tik piperacilinas/ tazobaktamas ir tikarcilinas/klavulanatas)
Vidutiniškai veikia: Gram neigiamas lazdeles su pažengusiomis beta laktamazėmis
Blogai veikia: MRSA, praplėsto spektro beta laktamazes gaminančias (ESBL)
Pašaliniai poveikiai
Panašūs į visų beta laktamų.
Svarbu žinoti
Amokcisilinas/klavulanatas yra geriamasis preparatas. Jis gali būti skiriamas skirtingomis dozėmis, tačiau didesnės jo dozės sukelia viduriavimą.
Nei visi beta laktamazių inhibitoriai veikia visus beta laktamazes gaminančius mikrobus. Mikroorganizmai prisitaiko ir pradeda gaminti vis naujas beta laktamazes.
Sulbaktamas gerai veikia Acinetobacter baumannii. Tai Gram neigiama lazdelė, kuri yra atspari daugeliui vaistinių preparatų ir sukelia daug nozokomialinių infekcijų. Didelėmis ampicilino/sulbaktamo dozėmis galima gydyti šio mikroorganizmo sukeltas infekcijas.
Beta laktamų ir Beta laktamazės inhibitorių deriniai tinka empiriniam nozokomialinių infekcijų gydymui, ypač penumonijų gydymui (turi būti pasirenkami vaistų derinia be aminopenicilinų).
Šie vaistai gerai veikia tiek aerobus, tiek anaerobus, todėl juos galima skirti empiriniam mišrių infekcijų gydymui (pilvo ertmės infekcijų, diabetinių žaizdų ir apsiracinės pneumonijos gydymui).
Paprastai gavus sukelėjų kultūros rezultatus gydymas yra keičiamas pasirenkant konkretų mikroorganizmą veikiantį preparatą.
Šiuos vaistus geriau naudoti empirinei gydymo pradžiai ir juos keisti pagal kultūros rezultatus.
Pagrindinis jų veikimo skirtumas yra tai, kaip jie veikia pseudomonas.
Ampicilinas/sulbaktamas netiks nozokomialinių pneumonijų gydymui, tačiau piperacilinas/tazobaktamas yra pernelyg stiprus bendruomenėje įgytos pneumnijos gydymui.