Penicilinai

Penicilinai buvo atrasti ketvirtajame praėjusio amžiaus dešimtmetyje.

Penicilinų klasifikacija

• Natūralūs penicilinai

  • Benzilpenicilinas (penicilinas G)
  • Fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V)

• Penicilinazei atsparūs (antistafilokokiniai) penicilinai

  • (Meticilinas)
  • Oksacilinas
  • Kloklacilinas

• Aminopenicilinai (plataus spektro)

  • Ampicilinas (ampicilinas+sulbaktamas)
  • Amoksicilinas (amoksicilinas+klavulano rūgštis)

• Antipseudomoniniai penicilinai

  • Piperacilinas (piperacilinas+tazobakttamas)
  • Mezlocilinas
  • Karbenicilinas
  • Tikarcilinas

Penicilinų klasifikacija pagal kilmę, atsparumą rūgšties ir betalaktamazių poveikiui

• I. Natūralūs ir biosintetiniai penicilinai
• Natūralūs penicilinai: gauti iš Penicillum chrysogenum terpės.
• Biosintetiniai: gauti iš pelėsio Penicillum chrysogenum terpės pridedant
• 1.Trumpai veikiantys – benzilpenicilino Na ir K druska, fenoksimetilpenicilinas (Penicilinas V biosintetinis fenoksimetilpenicilinas gautas į pelėsio Penicillum chrysogenum terpę pridėjus fenoksiacto r ).
• 2. Ilgai veikiantys: benzilpenicilino prokaino druska, benzatino benzilpenicilinas / bicilinas 1.
• II. Pusiau sintetiniai penicilinai
• 1. Penicilinazei ir rūgštims atsparūs izookzolilpenicilinai: Oksacilinas , kloksacilinas, dikloksacilinas, flukloksacilinas.
• 2. Penicilinazei atsparūs, rūgštims neatsparūs meticilinas– pažeidžia inkstus, kraujo gamybą dabar vartojamas tik gyvybinių indikacijų metu.
• 3. Pusiau sintetiniai plataus poveikio senieji penicilinai – aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas, karbenicilinas, tikarcilinas ir kt.).
• 4. Pusiau sintetiniai plataus veikimo spektro naujos kartos ureido arba acilaminopenicilinai (azlocilinas, mezlocilinas, piperacilinas, apalcinas).

Penicilinų klasifikacija pagal cheminę sudėtį

Kas būdinga penicilinams?

Penicilinų gyvavimo pusperiodis yra labai trumpas (2 valandos), todėl juos reikia skirti kelis kartus per dieną.

Esant inkstų funkcijos nepakankamumui, penicilinų gyvavimo pusperiodis prailgėja.

Penicilinai kaip ir kiti beta laktamai sukelia hipersensibilizacijos reakcijas. Jeigu pacientas yra jautrus penicilinui,  penicilinais jo gydyti negalima net tuo atveju, jeigu jie priklauso kitai penicilinų klasei. Kartais, jeigu alerginės reakcijos buvo nežymios esant rimtoms indikacijoms jų gydymui gali būti pasirenkami cefalosporinai arba karbapenemai.

Penicilinus organizma įsisavina sunkiai. Neretai skiriant per os sukelia viduriavimą.

Dėl sunkaus įsisavinimo virškinamajame trakte, pradėjus gydymą intraveniškai skiriamais penicilinais ir vėliau jį tęsiant per os, vaisto gydymo dozę reikia parinkti individualiai. (Nes gali būti sumažėjęs aktyvaus vaisto metabolito kiekis kraujyje)

Iki to laiko kol buvo sukurti beta laktamazių inhibitoriai, penicilinai paprastai būdavo kuriami siekiant kovoti prieš stafilokokus (MSSA) arba prieš Gram neigiamas lazdeles (GNR)

Natūralių penicilinų klasifikacija