Farmakokinetika ir biopraeinamumas

Farmakokinetika ir biopraeinamumas

Kas yra farmakokinetika?

Farmakokinetika –yra vadinami  kiekybiniai ir kokybiniai vaisto kitimai organizme. Nuo jų priklauso paties vaisto veikimas organizme. Vaistų veikimo stiprumas priklauso nuo jų koncentracijos, kuri kinta priklausomai nuo vaisto patekimo greičio į organizmą,  taip pat nuo vaisto biotransformacijos į neaktyvius metabolitus,  bei jo išsiskyrimą pro inkstus ar kitais būdais – kitaip tariant eliminaciją. Vaisto veiklioji koncentracija gali priklausyti nuo vaistyo kiekio, kuris yra susijungęs su kraujo plazmos baltymais, beti nuo to, kaip greitai šis vaistas susikaupia kūno audiniuose.

Pagrindiniai farmakokinetikos procesai yra šie

1. rezorbcija
2. pasiskirstymas
3. vaisto inaktyvinimas
4. eliminacija

Kas yra vaisto biopraeinamumas?

Vaisto biopraeinamumas – tai  toks procesas, kuris įtakoja vaistų rezorbcijos pilnumą ir greitį iš vartojimo vietos į kraujotaką. Biopraeinamumas priklauso nuo organizmo biologinių membranų, kurios yra sudarytos iš lipoproteinų. Lengviausiai pro biomempranas  praeina – lipofilinės, kiek sunkiau – didesnės molekulės bei hidrofilinės medžiagos.

Medžiagų transportavimo būdai pro membranas

1. aktyvus transportas – visdad vyksta prieš koncentracijos ir elektrinį gradientą. Jam yra būtina energija.
2. pasyvus transportas –  tai yra paprastas difuzijos būdas pagal koncentracijos gradientą. Energija šiuo atveju neeikvojama.

Nuo ko priklauso biologinių membranų laidumas?

Biologinių membranų laidumas priklauso nuo esančių porų užimamo ploto. Difuzija per pras priklauso ir nuo hidrofilinių molekulių dydžio.

Kaip vaisto molekulės pereina per biologines membranas?

Vaistų molekulių perėjimo būdai per membranas

1. pasyvi difuzija – prasiskverbia lipofilinės molekulės.
2. filtracija – ji  priklauso nuo hidrostatinio ar osmosinio slėgio pereina. Šiuo būdu pereina skysčiai ar mažos hidrofilinės molekulės.
3. aktyviai transportuojamos – afinitetą turinčios specifiniams pernešėjams medžiagos. Čia reikalinga papildoma energija.
4. pinocitozė

Oralinis vaisto vartojimo būdas yra svarbus tuo, kad  po pirmo prasiskverbimo į organizmą, yra praeinama pro kepenis. Parenterinis būdas svarbus tuo, kad taip patvartotas vaistas pereina dar ir per sisteminę kraujotaką prieš pereinant per kepenis.

Biopraeinamumas yra vaisto patekimas į sisteminę kraujotaką ir jį atspindi nepakitęs vaisto kiekis, išreikštas %.

Santykinis biologinis praeinamumas =  išgertas kiekis AUC (plotas po kreive)/suleistas kiekis (plotas po kreive)

Biopraeinamumo lygiai

1. į veną – injekuoto vaisto biopraeinamumas yra 100%.
2. į raumenis – mažiau
3. po oda – dar mažiau
4. rektalinis
5. vaginalinis
6. po liežuviu / bukalinis
7. išgėrus

Praėjus vaistui pro kepenis, jis organizme pasiskirsto ekstraceliuliariai ir intraceliuliariai.